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1儀器與材料

PR3??86釋放度儀(上海黃海藥檢儀器廠)，751??GW分光光度計(上海分析儀器廠)，UV21OOPC紫外掃描儀(上海分析儀器廠)，TDP型單沖壓片機(jī)(上海天祥健臺制藥有限公司)，黏附力測定儀(自制)。卡波姆934(CP,北京海淀會友精細(xì)化工廠)，羥丙基甲基纖維素(HPMC,西安惠安纖維素化工公司)，均為藥用。白芷、細(xì)辛、冰片購自江門市藥材公司，白芷、細(xì)辛產(chǎn)地為四川，冰片為廣州黃埔化工廠生產(chǎn)，3種中藥均經(jīng)本院中藥庫進(jìn)行了性狀、質(zhì)量鑒定。

2方法與結(jié)果

2.1黏附片的制備[2]

將白芷粉碎成細(xì)粉，用10倍量體積分?jǐn)?shù)70%乙醇回流提取3次，每次1h，合并提取液，回收乙醇，得提取液A。將細(xì)辛粉碎，加8倍量水冷浸，用水蒸氣蒸餾法提取，收集揮發(fā)油B。蒸餾液過濾，得提取液C。合并提取液A、C，在-0.07MPa、60～70℃條件下真空減壓濃縮藥液，備用。將黏附材料與添加劑混合，加入濃縮液，制顆粒。取冰片，研碎，加入體積分?jǐn)?shù)95%乙醇溶解，與揮發(fā)油B混合，噴入干顆粒中，用直接壓片法制片。

2.2黏附片處方的篩選與測定

據(jù)文獻(xiàn)[3-5]報道，當(dāng)CP與HPMC的質(zhì)量比在1∶1～1∶2之間時，黏附片具有較大的黏附力、適宜的溶脹速率和較長的黏附時間。本制劑在前期研究過程中，通過正交試驗亦驗證得出與上述報道相似的結(jié)論。黏附片的黏附性能還與黏附材料和藥物的比例有關(guān)。因此本研究采用CP與HPMC質(zhì)量比為1∶2的比例，并在此基礎(chǔ)上配以不同含量的白芷、細(xì)辛、冰片組成的復(fù)方中藥提取物(見表1“處方含藥量”項)。各比例含藥量處方與黏附材料充分混合，過7號篩網(wǎng)后，直接粉末壓片，所得片劑硬度為6kg?cm-2，直徑6mm，厚度1.5mm。

2.2.1黏附片體外黏附力測定根據(jù)張力儀設(shè)計原理，采用自制黏附力測定裝置，將2塊橡皮中的一塊連接到天平的稱物托盤下，另一塊固定于實驗臺上。用少量蒸餾水潤濕橡皮，將待測黏附片放于中心，合攏橡皮，用1kg砝碼壓90s后移去，然后在天平的另一托盤上不斷地施加重力(加砝碼)，測定將黏附片與橡皮分離所加砝碼的質(zhì)量，即黏附力。組號1、2、3組處方黏附力較強(qiáng)，范圍為(196.4±8.2)～(212.3±7.5)g?cm-2，4、5組處方黏附力較小。見表1。

2.2.2黏附片口腔黏附時間測定健康志愿者25名，分5組，每組5名，分別將各處方黏附片黏附在痛牙牙齦處或周圍頰部黏膜上，直至黏附片消失，考察其口腔黏附的平均時間。組號1、2、3組處方黏附時間較長，為3.1～2.2h，4、5組處方黏附時間較短。見表1。表1不同處方配比的辛芷口腔黏附片的黏附力與黏附時間測定結(jié)果

注：1～5組為不同中藥含藥量處方表1結(jié)果表明，在1、2、3組處方中，處方含藥量占處方比例為22%～30%時，黏附片具有較好的黏附力和黏附時間。處方最大含藥量在30%左右，含藥量大于30%，黏附片的黏附性能會大大降低，4、5組處方因黏附力較差、黏附時間短易脫落。因此，根據(jù)表1綜合分析的結(jié)果，選擇表中黏附力及黏附時間均較適宜的處方1、2、3組進(jìn)一步進(jìn)行以下實驗。

2.3溶脹百分率的測定[3]

將制備的黏附片分別放入不銹鋼網(wǎng)籃中，稱量初始質(zhì)量W0，然后把網(wǎng)籃放入盛有100mL蒸餾水的燒杯中浸泡(室溫20℃)。于1、2、3、4、6、8h取出，用濾紙吸干網(wǎng)籃周圍的水分，稱量質(zhì)量W，計算不同時間各黏附片的溶脹百分率。溶脹百分率的計算公式為：溶脹率=[(W-W0)/W0]×100%。檢測結(jié)果見表2。表2黏附片溶脹率的測定結(jié)果

2.4體外溶出度試驗[6-7]

精密稱定1組、2組、3組口腔黏膜黏附片，放入溶出度儀的轉(zhuǎn)籃中，(37±1)℃水浴，轉(zhuǎn)速為50r/min，1000mL蒸餾水為介質(zhì)進(jìn)行溶出度測定。本試驗采用循環(huán)法，用泵將溶出儀燒杯中的溶出液經(jīng)微孔濾膜過濾后泵入分光光度計中的比色皿中，在254nm處測定總香豆素?v歐前胡素、異歐前胡素和氧化前胡素?w的吸光度(A)值[2]，測定后再循環(huán)返回溶出儀燒杯中。分別檢測了樣品及對照品的吸收度值，并經(jīng)數(shù)據(jù)處理得出T50、Td值。結(jié)果：

1組T50=(258±7.24)min、Td=(336±5.26)min;

2組T50=(283±5.60)min、Td=(364±2.54)min;

3組T50=(301±6.25)min、Td=(392±8.06)min。

3討論

黏附片能使局部有效藥物濃度提高，克服中藥湯劑和散劑使用方面的局限性，且具有緩釋、定位、單向釋藥特性，延長了藥物與病灶接觸時間，減輕了不良?xì)馕都案弊饔茫褂酶臃奖阌行А１疚慕Y(jié)果表明，當(dāng)CP∶HPMC質(zhì)量比為1∶2時，黏附力和黏附時間最適宜，同時不影響藥用成分的釋放，在口腔黏附時間可達(dá)2～3h，能有效地保障藥物對口腔黏膜的滲透擴(kuò)散。黏附片的黏附性能還與黏附材料和藥物的比例有關(guān)，應(yīng)使藥物含量在不影響?zhàn)じ叫阅艿那疤嵯卤M量提高。黏附片中的中藥提取物的最大含藥量在25%～30%左右適宜，藥物含量過大，黏附片的黏著性能會大大降低，在30%以內(nèi)黏附性能不受影響，藥物含量太低，將影響治療療效。

黏附力是黏附片的重要特性，它決定了片劑在口腔內(nèi)的停留時間，黏附力大則藥物在口腔內(nèi)停留時間長，藥物作用時間長，其療效則好。生物黏附劑溶脹后形成的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)有利于生物黏附，但過度溶脹會致體系溶蝕。體外溶出度反映藥物溶出的速度和程度，釋藥速度快、釋放時間長，則藥物在口腔內(nèi)病患部位起效快、作用時間長，藥效提高。本文通過考察不同處方配比下的辛芷口腔黏附片的上述項目測試情況，得到各項指標(biāo)均較適宜的處方：CP∶HPMC質(zhì)量比為1∶2，處方含藥量比例為25%。新晨

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