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摘要：艾葉在臨床上主要用于艾灸，具有鎮(zhèn)痛、抗炎、止血、抗菌、抗病毒等多種生物活性，其中所含的揮發(fā)油和黃酮類成分是其發(fā)揮作用的主要活性成分，文章總結(jié)了不同產(chǎn)地、采收期、提取方法等因素對(duì)艾葉有效成分影響的研究現(xiàn)狀，并對(duì)艾葉燃燒產(chǎn)物的化學(xué)成分、生物活性、安全性的研究進(jìn)展進(jìn)行歸納，旨在為艾葉的深入研究和開發(fā)利用提供依據(jù)和思路。

關(guān)鍵詞：艾葉；燃燒產(chǎn)物；生物活性；有效成分

艾草（Artemisiaargyi），又名艾蒿，是菊科（Asteraceae）蒿屬（Artemisia）多年生野生草本植物，藥用其葉，性溫，味苦、辛，歸肝、脾、腎經(jīng)，具溫經(jīng)止血、散寒止痛、調(diào)經(jīng)安胎的作用。艾葉中的主要有效成分包括揮發(fā)油、黃酮類、鞣質(zhì)類和多糖等。艾葉正式作為藥物始見梁陶弘景《名醫(yī)別錄》，我國(guó)歷代本草著作及醫(yī)書古籍中也均有艾葉作為藥用的相關(guān)描述和記載，艾葉在我國(guó)應(yīng)用歷史悠久。通過對(duì)相關(guān)文獻(xiàn)研究分析，可以看出艾葉中的有效成分和艾葉燃燒產(chǎn)物艾煙是研究的重點(diǎn)，因此本文對(duì)艾葉及其燃燒產(chǎn)物的有效成分及生物活性的研究進(jìn)展進(jìn)行分析和梳理，以期為艾葉的研究和綜合開發(fā)利用提供依據(jù)。

一、艾葉的有效成分

1.揮發(fā)油

1.1揮發(fā)油的化學(xué)成分及含量

目前從艾葉中分離到的揮發(fā)油主要包括單萜類、倍半萜類及其衍生物。單萜類化合物主要有α-蒎烯、莰烯、3-蒈烯等，單萜類衍生物是揮發(fā)油的主要組成部分，包括桉油精、松油醇、1,8-桉葉油素、紫蘇醛等，倍半萜及其衍生物如石竹烯、氧化石竹烯、柏木烯、γ-欖香烯、橙花叔醇等。產(chǎn)地不同，艾葉揮發(fā)油的含量及成分不同。梁歡等[1]對(duì)比了湖北蘄春、河南湯陰等7個(gè)產(chǎn)區(qū)的艾葉揮發(fā)油，共檢測(cè)出84種化合物，主要為酮類、烯類和醇類等化合物，對(duì)揮發(fā)油共有成分進(jìn)行聚類分析，將不同產(chǎn)地的艾葉分為5類樣本，這種差異與產(chǎn)地地理環(huán)境和氣候條件有關(guān)。湖北蘄春艾葉揮發(fā)油含量最高，種類最多，安徽六安、甘肅蘭州等地艾葉中樟腦、側(cè)柏酮等毒性成分含量較低[2]。黎文炎等[3]比較了湖北恩施產(chǎn)的栽培艾和野生艾葉揮發(fā)油，發(fā)現(xiàn)栽培艾葉中揮發(fā)油種類及含量均優(yōu)于野生艾葉。不同生長(zhǎng)期的艾草，受各種酶、溫度、光照、水分等外界因素的作用，生物合成和代謝累積受到影響，其揮發(fā)油的含量和種類也會(huì)發(fā)生相應(yīng)變化。以湖北蘄春艾葉為例，在5月20日左右，艾葉揮發(fā)油含量達(dá)到最高，成分和種類隨著時(shí)間的推移逐漸增多，若以揮發(fā)油含量為采收指標(biāo)，最佳采收期為端午節(jié)前1~2周，如果以其中所含側(cè)柏酮等毒性成分為指標(biāo)，最佳采收期在端午節(jié)后1~2周[4]。艾葉在存放過程中，揮發(fā)油含量隨貯存時(shí)間的延長(zhǎng)而減少，揮發(fā)油中多數(shù)烯類、部分醇類和醛類化合物含量降低，而各化合物所對(duì)應(yīng)的醇、酮、酸等氧化產(chǎn)物的含量則逐漸增多[5]，這可能是艾草在存放過程中，揮發(fā)油被氧化，產(chǎn)生了大量氧化產(chǎn)物。炮制對(duì)艾葉揮發(fā)性成分也有顯著影響，艾葉醋炒品和清炒拌醋品中均檢測(cè)出新成分藍(lán)桉醇，清炒品和生拌醋品中均檢測(cè)出新成分愈創(chuàng)木烯，經(jīng)醋炮制后異龍腦轉(zhuǎn)化為毒性較小的龍腦，炮制品中具平喘作用及抗菌活性的石竹烯及其氧化物含量顯著增加，而神經(jīng)毒性的成分——側(cè)柏酮含量下降[6]。以上研究表明，不同的產(chǎn)地、采收期、栽培方式及炮制方法對(duì)艾葉揮發(fā)油成分及含量影響較大，因此工業(yè)化生產(chǎn)時(shí)應(yīng)綜合考慮這些因素。

1.2揮發(fā)油的提取

提取方法不同，艾葉揮發(fā)油得率及成分也有所不同，何正有等[7]對(duì)比了3種不同提取方法制備艾葉揮發(fā)油，超臨界CO2萃取法揮發(fā)油得率最高（2.11%），所得樣品以長(zhǎng)鏈酯類化合物為主；水蒸氣蒸餾法制備的樣品主要是小分子揮發(fā)性萜類化合物。段凱莉等[8]采用60%乙醇超聲提取南陽(yáng)艾葉，揮發(fā)油得率為2.655%，主要為萜醇、萜烯及萜類氧化物。1.3揮發(fā)油的生物活性大量藥理研究表明，艾葉揮發(fā)油具有廣譜的抗菌、抗氧化能力，生物活性較高，具有很高的開發(fā)利用價(jià)值。研究表明，艾葉揮發(fā)油及分離的桉樹腦、4-松油烯醇對(duì)疫霉、黑曲霉、粉紅聚端孢、青霉、鏈格孢5種真菌均具有抗真菌活性，抗菌活性隨濃度的增加而增加[9]。尹彬彬[10]比較分析了艾葉精油、多糖和黃酮對(duì)•OH、•DPPH和•ABTS等自由基有較強(qiáng)的清除能力，發(fā)現(xiàn)艾葉精油、多糖和黃酮抗氧化能力均較強(qiáng)，可作為天然抗氧化劑開發(fā)利用。艾葉揮發(fā)油對(duì)模型兔的痤瘡治療效果較好，可減輕炎性反應(yīng)，抑制肥大細(xì)胞的增殖、趨化[11]。

2.黃酮類

2.1總黃酮化學(xué)成分及含量

艾葉中含有大量的黃酮類化合物，目前在艾葉中已鑒定出化學(xué)結(jié)構(gòu)的黃酮類化合物主要為黃酮、黃酮醇及其苷，有研究[12-13]從艾葉中分離得到異澤蘭黃素、棕矢車菊素、蒙花苷、矢車菊黃素、紫花牡荊素等化合物。從野艾蒿中分離得到11種黃酮類化合物，分別為山柰酚、芒柄花素、異鼠李素、洋芹素、苜蓿素、槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、山柰酚-3-O-蕓香糖苷[14]。魏海勝[15]從蘄艾乙酸乙酯部位中分離并鑒定出8個(gè)黃酮苷元，分別為5,7,3’,4’-四羥基二氫黃酮、5,7,3’,4’-四羥基,6-甲氧基黃酮、5,7,4’,5’-四羥基，3’,6,-二甲氧基黃酮、芹菜素、木犀草素、槲皮素、金圣草黃素及高車前素。董鵬鵬等[16]對(duì)16個(gè)不同產(chǎn)區(qū)的艾葉總黃酮進(jìn)行了含量測(cè)定，湖北蘄春所產(chǎn)艾葉總黃酮含量相對(duì)較高，為14.67%。艾草總黃酮的含量在6月上旬達(dá)到最高，6月上旬為最佳采收期[17]。

2.2總黃酮的提取純化

采用超聲波輔助熱提艾葉黃酮，黃酮提取率高達(dá)6.581%[18]，加壓輔助溶劑提取萃取艾葉總黃酮提取率為4.660%[19]。吳娜等[20]采用AB-8樹脂純化艾葉總黃酮，總黃酮含量達(dá)到69.37%，是原含量的3倍多。李熹[21]采用高速逆流色譜法分離純化艾葉，得到4種高純度的黃酮類化合物，此項(xiàng)研究為艾葉黃酮類成分的大量提取制備和深入開發(fā)奠定了基礎(chǔ)。

2.3總黃酮的生物活性

艾草總黃酮具有豐富的生物活性，如抗腫瘤、抗心血管疾病、抗凝血、抗氧化、抗衰老等。艾草所含的黃酮類成分3’-甲氧基薊黃素對(duì)乙肝表面抗原（HBsAg）和乙肝e抗原（HBeAg）有顯著的抑制作用[22]。艾蒿黃酮[23]能有效清除O2•、•OH、H2O2，減輕或消除•OH對(duì)DNA的氧化損傷，抗氧化效應(yīng)遠(yuǎn)高于VC。文榮等[24]發(fā)現(xiàn)，野艾蒿中木犀草素、柚皮素、槲皮素、芹菜素4種黃酮類單體化合物均能不同程度地抑制人肝癌HepG2細(xì)胞的增殖，這從分子水平上證明艾草降血脂的有效成分為黃酮類化合物。3.多糖類艾草中所含的多糖類物質(zhì)具有較強(qiáng)的抗腫瘤、增強(qiáng)機(jī)體免疫力、抗氧化作用，目前國(guó)內(nèi)對(duì)艾草多糖的成分及提取工藝研究還較少。吳桂花[25]對(duì)艾葉粗多糖分離純化，得到4種多糖組分WAYSP00、WAYSP01、WAYSP02和WAYSP05，研究還發(fā)現(xiàn)，艾葉多糖能抑制乳腺癌細(xì)胞MCF-7和胃癌細(xì)胞MNK45的生長(zhǎng)。艾葉多糖能明顯抑制肝癌細(xì)胞的增殖，既能抗腫瘤，又可提高免疫力[26]。

4.鞣酸類

鞣酸為艾葉成分中有效的凝血物質(zhì)，主要成分為單寧酸、兒茶素。易筠[27]對(duì)不同產(chǎn)地艾葉中鞣酸的含量進(jìn)行了對(duì)比分析，發(fā)現(xiàn)蘄艾總鞣酸含量（13.29%）最高。

5.其他

艾草中還含有有機(jī)酸類、微量元素、生物堿、蛋白質(zhì)、纖維素及葉綠素等成分。艾草的成分研究已成為人們關(guān)注的熱點(diǎn)，不論是成分組成、含量還是具體的生物活性，都有待于進(jìn)一步研究。

二、艾燃燒產(chǎn)物的研究進(jìn)展

艾灸療法是傳統(tǒng)針灸的重要組成部分，在慢性病治療及“治未病”方面具有其獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)[28]。目前普遍認(rèn)為艾灸是一種由經(jīng)絡(luò)調(diào)節(jié)、溫?zé)嵝?yīng)、燃燒產(chǎn)物的化學(xué)成分共同作用的綜合效應(yīng)。其中艾燃燒產(chǎn)物的化學(xué)成分是艾灸重要的效應(yīng)環(huán)節(jié)，現(xiàn)對(duì)艾燃燒產(chǎn)物的化學(xué)成分、生物活性及安全性研究進(jìn)展綜述如下。

1.艾燃燒產(chǎn)物化學(xué)成分

目前在艾燃燒產(chǎn)物中已發(fā)現(xiàn)200余種化學(xué)成分，農(nóng)熠瑛[29]采用苯-甲醇混合溶劑和正丁醇兩種族化合物；在重組分中得到18種高沸點(diǎn)的芳香族化合物和一些長(zhǎng)鏈不飽和烷烴。李炎強(qiáng)等[30]分析對(duì)比了艾葉及艾煙的化學(xué)成分，僅在艾煙中檢測(cè)到的物質(zhì)有苯甲醛、苯酚、2,4-二甲基苯酚和綠花白千層醇，表明艾葉燃燒過程中，部分成分發(fā)生了熱解，產(chǎn)生了新物質(zhì)。靳然等[31]采用固相微萃取-氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用（SPME-GC-MS）技術(shù)對(duì)蘄艾艾煙進(jìn)行定性分析，把檢出物質(zhì)分為3部分，分別為有呋喃結(jié)構(gòu)的物質(zhì)，芳香族化合物，酯類、烷烴或含羥基類化合物。吳子建等[32]采用頂空進(jìn)樣-氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法對(duì)3年陳艾燃燒產(chǎn)物進(jìn)行檢測(cè)分析，鑒定出54個(gè)揮發(fā)性成分，主要為烷烴類、烯烴類、醛類、酸類、酯類、酚類、萜類及雜環(huán)類物質(zhì)，含量較多的為苯酚、鄰-異丙基苯、乙酰胺、對(duì)二甲苯、3-甲基丁酸等?？傊?，艾的燃燒生成物成分非常復(fù)雜，對(duì)比不同的文獻(xiàn)發(fā)現(xiàn)，各研究者所檢測(cè)到的艾煙成分相差較大，經(jīng)分析除了與燃燒原材料有關(guān)外，可能還與研究者的實(shí)驗(yàn)方法有關(guān)，所以尋找合適的研究方法至關(guān)重要。

2.艾燃燒產(chǎn)物的生物活性

2.1抗菌、抗氧化作用楊梅[33]從艾煙重組分中分離得到5-叔丁基連苯三酚，是艾煙抗自由基的活性物質(zhì)，對(duì)大腸桿菌、枯草芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌和白色念珠菌均有抑制作用。儲(chǔ)存期3年和5年的艾條燃燒生成物的自由基均少于1年的艾條[34]，說(shuō)明陳艾的抗氧化性、安全性均優(yōu)于新艾。

2.2降血脂作用

艾灸療法能預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化，艾煙能調(diào)節(jié)載脂蛋白E基因敲除（ApoE-/-）小鼠血脂代謝[35]，有效降低甘油三脂（TG）、低密度脂蛋白（LDL）水平，抑制動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的生長(zhǎng)，減少肝臟內(nèi)膽固醇的蓄積，起到防治動(dòng)脈粥樣硬化的作用。

2.3抗衰老作用

目前有學(xué)者對(duì)艾煙延緩衰老的機(jī)制做了以下研究，艾煙通過提高小鼠腦內(nèi)單胺類神經(jīng)遞質(zhì)的含量，改善老化模型小鼠的學(xué)習(xí)記憶功能，延緩衰老過程[36]。艾煙通過提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性，改善小鼠腦中氧化應(yīng)激損傷，降低膠質(zhì)纖維酸性蛋白（GFAP）在小鼠海馬的表達(dá)，從而延緩大腦衰老[37]。這些研究為艾灸抗衰老在臨床上的應(yīng)用開辟了新的思路。

2.4對(duì)免疫功能的影響

黃暢等[38]對(duì)白細(xì)胞減少癥的小鼠進(jìn)行艾煙干預(yù)，發(fā)現(xiàn)艾煙組小鼠免疫器官損傷程度較模型組低，艾煙能保護(hù)脾臟和胸腺，升高模型小鼠白細(xì)胞數(shù)量，促進(jìn)造血功能的恢復(fù)。艾煙冷凝物還能提高大鼠肺泡巨噬細(xì)胞NR8383的活性，并呈現(xiàn)出一定的濃度依賴性[39]，艾煙可被用于預(yù)防呼吸系統(tǒng)疾病和提高機(jī)體免疫力。

2.5抗腫瘤

黃玉海等[40]采用體外實(shí)驗(yàn)方法，觀察到艾煙可吸入顆粒（PM10）干預(yù)人肺腺癌A549細(xì)胞4h后，出現(xiàn)明顯的亮藍(lán)色凋亡細(xì)胞，隨著濃度的增加，凋亡細(xì)胞逐漸增多，說(shuō)明艾煙PM10具有誘導(dǎo)A549細(xì)胞凋亡的作用。VJSarath等[41]研究發(fā)現(xiàn)，艾煙能通過線粒體途徑誘導(dǎo)乳腺癌細(xì)胞MCF-7調(diào)亡。

三、艾燃燒產(chǎn)物的安全性

近年來(lái)人們對(duì)環(huán)境和健康的關(guān)注度逐步提升，艾灸過程中產(chǎn)生的令人不適的煙霧也得到進(jìn)一步的重視，艾燃燒產(chǎn)物成分中含有的多環(huán)芳烴類、酚萘類物質(zhì)，李鴻儒[42]通過調(diào)查長(zhǎng)期吸入艾煙的醫(yī)護(hù)人員的健康情況，發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)期吸入艾煙可能使人疲勞感增強(qiáng)，對(duì)呼吸系統(tǒng)及五官部分也會(huì)產(chǎn)生一定的影響。韓麗等[43-45]研究了艾煙的毒理實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)高濃度的艾煙有導(dǎo)致染色體損傷、鼠傷寒沙門氏菌突變、小鼠呼吸系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)受損后死亡等遺傳毒性作用，中、低濃度的艾煙則無(wú)明顯影響。在艾煙對(duì)人體影響的研究中，艾煙在9~12mg/m3時(shí)對(duì)人體的呼吸頻率、血壓、血樣飽和度、心律、血氧飽和度等各項(xiàng)生理指標(biāo)均無(wú)明顯影響，表明一定濃度的艾煙是相對(duì)安全的[46]。陳鑫[47]還研究了艾煙對(duì)受孕小鼠生理、激素水平和胎鼠的發(fā)育情況的影響，發(fā)現(xiàn)一定濃度的艾煙不會(huì)對(duì)孕鼠的體質(zhì)量、胎鼠的發(fā)育情況造成確切影響，因此必要時(shí)，孕婦也可以進(jìn)行艾灸治療。綜上所述，艾煙是存在一個(gè)安全劑量的，在這個(gè)范圍內(nèi)，艾灸發(fā)揮著十分顯著的臨床效果，但在安全劑量范圍之外，長(zhǎng)期高濃度的吸入艾煙對(duì)機(jī)體還是有損傷作用的。

四、小結(jié)

艾葉中主要含有揮發(fā)油、黃酮類、鞣質(zhì)類、多糖等有效成分，各種成分均有較好的生物活性。艾燃燒產(chǎn)物即艾煙中存在很多活性成分，具有抗菌、抗氧化、降血脂、抗衰老、免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤等作用。同時(shí)，艾煙對(duì)機(jī)體產(chǎn)生的負(fù)面影響也不容忽視。關(guān)于艾煙的安全性問題，還需要進(jìn)行更科學(xué)、更細(xì)致的研究，筆者認(rèn)為今后可從以下幾個(gè)方面入手：①制定艾灸環(huán)境中空氣質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)；②加強(qiáng)艾煙的治療安全劑量的研究，如艾煙的藥效濃度、艾灸的有效解除時(shí)間，安全劑量范圍等；③尋找適當(dāng)?shù)募夹g(shù)減少或去除艾煙中的有害成分，開展微煙化和無(wú)煙化技術(shù)研究，推動(dòng)灸法的臨床推廣與創(chuàng)新。

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作者:鄭婷婷 田瑞昌 劉國(guó)輝 劉全軍 司清林 郝浩浩 孫改格 單位:河南省濟(jì)源市農(nóng)業(yè)科學(xué)院