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白藜蘆醇(Resveratr01)是植物體內產生的一種天然二苯乙烯類多酚物質，為次生代謝產物，其化學名稱為3，4’，5-三羥基．1，2．二苯乙烯(3，4’，5-tfihydroxystilbene)。白藜蘆醇最早是從秘魯的豆科植物五角決明根的甲醇提取物中發現的，于1940年由日本人首次從毛葉藜蘆(Veratrumgrandiflorum)的根部得到。前人對其自然資源進行了廣泛的研究，目前已經在2l科3l屬的72種植物中發現了白藜蘆醇及其苷類成分，如葡萄科的葡萄屬、蛇葡萄屬，豆科的落花生屬、決明屬、三葉革屬和冬青屬，百合科的藜蘆屬，姚金娘科的桉屬，蓼科的蓼屬、大黃屬，棕櫚科的海棗屬等。現代研究表明，白藜蘆醇具有抗腫瘤、消炎、抗菌、抗氧化、抗自由基、保護肝臟、保護心血管和抗心肌缺血等功能¨“1。因此，國內外學者對白藜蘆醇在保健和醫藥方面的應用進行了大量研究，不斷推出含有白藜蘆醇這種新型有益成分的產品并申請了大量專利。筆者對白藜蘆醇應用的成功案例或代表性產品進行了綜述，以期為我國一些科研及生產單位提供參考。

l白藜蘆醇在保健方面的專利申請

國內的白藜蘆醇保健產品很少，以下2種產品市場占有率較高，以此作為代表。“金瑞芬膠囊”是我國白藜蘆醇市場最具代表性的產品，其中每一粒含純天然提取高純度的白藜蘆醇41．7IIlg，含純天然提取高純度的大豆異黃酮55．2n唱，含Ca11．1IIl|；。主要成分含量的充足，充分保證了產品的效果，其具有延緩衰老，改善女性更年期綜合征，推遲更年期以及能改善骨質疏松癥，增加骨密度的功效。北京龍興科技股份有限公司于2005年申請了“坤美靚”牌自藜蘆醇膠囊專利。該產品是以白藜蘆醇、碳酸鈣和淀粉為主要原料制成的保健食品，經功能試驗證明其具有增加骨密度的保健功能。標志性成分含量為白藜蘆醇0．62s／100g•產品、Ca16．00g／100g-產品，適宜人群為中老年女性，每粒300nag，不能代替藥品。國外的白藜蘆醇保健產品均申請了國家專利，以下專利產品均具有代表性。Farley等p’申請了1個含有白藜蘆醇、黃素(植物來源)、脫氧腎上腺素及其制藥學上可接受的鹽類；還有COX-2抑制劑，來源于植物性藥材，如白藜蘆醇、姜黃、綠茶等；再加上任意的促進游離脂肪酸降解的化合物。這種生熱配方結合了1種牛長激素，它刺激形成包含L．精氨酸或L鳥氨酸、L一賴氨酸和游離脂肪酸還原劑如煙酸：該生熱配方更適用于白天服用，而生長激素在晚間產生較好療效。Zhou¨叫申請了抑制口部細菌的產品專利。該產品活性成分包括多酚衍生物，以及羅漢果甜苷衍生物或甘草提取物中的至少1種或這2種物質的混合物，其中多酚物質包括兒茶素、向藜蘆醇和它們的混合物中的至少1種。該產品有效抑制口部微生物的增長。Blass【1¨申請了關于大腦新陳代謝不足的營養補充物的專利。該專利主要治療大腦失調，具有增強被削弱的線粒體功能和提高已經消弱的大腦代謝功能。該藥物成分對遭受神經系統紊亂(如Alzheimer癥、Hunting．ton癥、Parkinson癥)、心臟血管失調(如動脈粥樣硬化心臟病、心肌病、賁門瓣疾病等)、肌與骨骼失調或身體整體失調等疾病的患者均有療效。該專利主要活性成分為葡萄糖、蘋果酸和白藜蘆醇，還有一些佐劑如維生素、礦物質、除白藜蘆醇外的抗氧化劑、增強代謝的混合物或它們的合劑。其中維生素包括V¨VB2、V¨V。．衍生物、維生素B3或它們的混合物；礦物質包括ca、Mg、Na、K、zn或它們的合劑；增強代謝的混合物包括肌氨酸、L肉毒堿、L．肉毒堿衍生物或它們的混合物；抗氧化劑包括V。、0【一生育酚、櫟精或它們的混合物。專利中可進一步加入除葡萄糖外的糖和除蘋果酸外的三羧酸循環中間產物，并且在治療具體某種疾病時，可進一步加入某些佐劑如乙酰膽堿酯酶抑制劑等。給藥形式町以為口服、腸胃外用藥、皮下用藥、靜脈內用藥、肌肉用藥、腹膜內用藥、鼻內灌輸和對黏膜敷貼等。

2白藜蘆醇在醫藥方面的專利申請

國內的白藜蘆醇上市藥品尚未見報道，國外產品較為豐富，以下專利藥品為具有代表性的產品。

Chenll副申請用白藜蘆醇作為主要成分制作治療高血糖癥的治療劑。專利表明在I型糖尿病(胰島素依賴型糖尿病、IDDM)、Ⅱ型糖尿病和非胰島素依賴型糖尿病患鼠中自藜蘆醇能有效降低血糖。白藜蘆醇也町以延緩發病的表型和延長大鼠注射胰島索的時間。

Goodman【I引申請用白藜蘆醇預防和治療冠脈介入后的再狹窄疾病的專利。專利中提供了預防和治療再狹窄疾病及冠心病的復發和發展的方法。其主要活性成分可以為順式白藜蘆醇、反式白藜蘆醇或它們的混合物，或其制藥學上可接受的鹽、酯、酰胺、潛藥及它們的類似物，以及制藥學上可接受的載體如滅菌后的鹽水等。該藥物可以給做過冠脈介入術后的患者服用，如做過冠狀動脈搭橋手術、動脈內膜切除手術、心臟移植手術、心臟氣囊血管成形手術、粥樣斑切除手術、激光消融手術或血管內抗阻塞器置人手術后的患者均可用藥。給藥形式可以是口服、注射等，該產品可制成片劑、膠囊和溶液懸浮液，每一單元的劑量約為50mg。專利中還給出了與治療方法相關的藥物成分如潤滑劑成分、乳化劑成分、懸浮劑成分和凝固劑成分等。

Cavazza‘14j申請用L肉毒堿和三羥基或四羥基均二苯代乙烯結合預防和治療大腦混亂以及衰老失調病癥的產品專利。該產品可治療腦中風、記憶喪失、老年癡呆、Alzheimer癥和預防及治療由毒害神經的藥物引起的腦混亂。產品中L肉毒堿可以是乙酰L．肉毒堿、丙酰L肉毒堿、丁酰【廣肉毒堿、戊酰L．肉毒堿、異戊酰。肉毒堿或其制藥學上可接受的鹽(氯化物、磷酸鹽、延胡索酸鹽)，或它們的混合物；三羥基或四羥基均二苯代乙烯為白藜蘆醇或3，4’，5一三羥基均二苯代乙烯-3．B—ITIono—p．葡萄糖苷或它們在制藥學上可接受的鹽或酯(葡萄糖磷酸鹽、乳酸鹽、草酸鹽)。產品中自藜蘆醇與L-肉毒堿重量比率為l：l000，最好為l：500。除這2種主要活性物質外，產品中還可加入V¨V。和V。等維生素以及Mg、zn、Se等礦物質、輔酶、植物纖維、鞣質、氨基酸和抗氧化劑等活性成分。該產品可以制成固體、半固體、液體、半液體、粉狀、粒狀或脂質的形式，經口、腸胃外以及直腸給藥，經測試無毒性作用。

Pezzuto等¨糾申請了利用白藜蘆醇作為癌癥化學預防劑的成分及其應用方法的專利。該專利適用于哺乳動物，包括人類。白藜蘆醇對癌的起始、促進、發展3個主要階段均起作用，可預防乳腺癌、皮膚癌、白血病、結腸癌、肝癌和由于氧化特性破壞而導致的腫瘤變性。專利中白藜蘆醇可為液體或固體形式，可制成藥物、食品或食品添加劑，可以口服或注射，且服用足夠的量可使Ⅱ相位的酶適當的增加。每日服用白藜蘆醇首選的劑量為0．005一1．000mu．mol／ks。要獲得最大的效果，每日服用的劑量應為O．050～0．750mu．mol／ks。該專利對和癌癥相關的腫瘤也有一定的抑制作用。

Docherty【1圳申請了通過羥基化均二苯代乙烯特別是白藜蘆醇，抑制在宿主細胞中傳染性的皰疹病毒，尤其是單純皰疹病毒(HSV)的專利。該專利中的成分也治療巨細胞病毒感染、水痘病毒感染。白藜蘆醇的作用是阻止在被感染的細胞中皰疹病毒的復制，其用法是將藥物直接作用在被病毒感染的傷處或需預防被病毒感染的地方，且可通過口腔、唇部用藥、陰道或肛門用藥等。

Docherty¨¨申請了抑制在宿主細胞中狂犬病恐怖癥微粒物形成的方法的專利。其主要活性成分為多羥基化均二苯代乙烯，特別是白藜蘆醇，它能抑制病源微生物的復制。該專利是在活的有機體內或在生物體中，減少或抑制Neisseria淋病球菌和Neisseria腦膜炎球菌的增長的方法。其用法是將自藜蘆醇或其衍生物的藥物學上的有效量用藥在細菌生長界面上，帶有狂犬病恐怖癥病毒的宿主細胞應在感染6h前或6h內給藥。

Pezzuto等¨副申請了預防或治療由炎癥、太陽損傷或自然老化等引起的皮膚病的方法專利。該專利可治療牛皮癬、過敏性皮炎、接觸性皮炎、角質化失調、表皮松懈癥、紅斑狼瘡和皮肌炎等疾病。其活性成分為順式和反式白藜蘆醇的混合物，或其制藥學上可接受的鹽類、酯、酰胺、潛藥或它們的類似物，也可以是它們的任意混合，以及要有適合的載體。該藥物配方可制成軟膏劑、霜劑、洗劑、乳劑、微乳劑、凝膠劑或溶液。

Breton等¨引申請了用羥基杉V。治療皮膚病的專利。該專利中羥基芪優先選用白藜蘆醇，它和V。結合起到增效’作用，共同刺激真皮纖維原細胞的增殖，刺激皮膚堅同化、抗老化，促進皮膚或黏液膜的重建，且有效緩解皮膚鎮痛。專利中還有親水凝膠化劑、親油凝膠化劑、附加抗氧化劑、螫合劑和清除自由基的藥劑等活性成分。此專利可制成霜劑、藥膏、洗劑、漿液、凝膠、糊劑、氣溶膠、泡沫和除臭劑產品等。Toppo舊1申請了用反式白藜蘆醇治療血液膽固醇過高的專利。專利指出，在人類的血液中，通過日常服用反式白藜蘆醇50一1000mg，高密度脂蛋白(HDL)的水平是最適宜的，并且此劑量也減少了低密度脂蛋白(LDL)的水平，而高密度脂蛋白的增加和低密度脂蛋白的減少就會降低血膽脂醇過多的危險。此專利最好的服用劑量約為500mg，用藥形式可為丸劑、膠囊口服，或作為經皮貼片。

3結語

白藜蘆醇在預防和治療癌癥、老年癡呆等大腦失調癥、皮膚老化病和心血管疾病等方面得到了廣泛應用，且隨著對白藜蘆醇生理功能研究的不斷深入，其應用的領域也逐步趨向細節化、實用化和簡潔化，這對于科技高度發達的當今社．會來說，是完全符合社會需要的。因此，隨著國內外學者和企業的不斷努力，白藜蘆醇會有更大的發展前景，其在保健和醫藥方面的應用也將會更為廣泛。白楊黃素(5，7．二羥黃酮)的膳食補充物產品的制造方法專利。該產品可以提高人體免疫力，抗癌癥、病毒和易傳染的疾病，并且可通過液體(肉湯等)或膠囊形式服用。產品的主要成分為：白楊黃素、云芝多糖(PsK)、白藜蘆醇、3，3’-二吲哚甲烷(DIM)、姜黃提取物、綠茶提取物、豕草花粉苷二水合物和磷脂酰膽堿，若加入楊梅黃酮，效果會更好。這些化學成分懸浮在微脂粒中加強生物利用率，形成和鞏固機體免疫功能，增強機體防御機制。這個天然配方能引起細胞凋亡、細胞毒性且能抑制癌癥細胞的復制，如THP-1人類單核白血病細胞、CaCo-2人類結腸癌細胞、人類白血病HL-60細胞、HLAB40一陽性乳癌細胞、雌激素受體陽性MGF-7(人類乳癌細胞)、雌激素受體陰性MDA．MB-468(人類乳癌細胞)、鱗片狀細胞(SCC)、雄激素敏感LNCaP細胞(人類前列腺)和雄激素不敏感Pc．3細胞(人類前列腺)。此外，這些化學成分還能有效抑制皰疹病毒和HIV病毒。Farley等扣1還曾申請通過上述相同活性成分作為細胞毒素制藥學上的化合物的專利，以提高人體的自然免疫功能并防御濾過性毒菌引起的易傳染的疾病以及癌癥。這些植物化學成分能提高人體免疫力，通過人體自身殺死病毒細胞，更直接地表現是對于淋巴細胞的作用，同樣的工藝普遍地被應用于加強一些化學療法的功效。Carson等川申請了制造改善皮膚狀態產品方法的專利。該專利以白藜蘆醇為主要活性物質，作為植物性雌激素，其能抑制皮膚表皮細胞增殖(角質形成細胞)并刺激它們分化，也抑制黑色素的形成和緩解肌膚發炎(由a-羥基酸引起)，防止皮膚皺紋、具線紋的出現以及改善干燥的、片狀的、老化的或光敏損傷的膚質，使皮膚呈現較好的緊密度、彈性、柔軟度、光澤度和飽滿度。此專利的主要成分及用量為：白藜蘆醇，用量0．00002—10．00000wt．％；羥基酸，用量o-01％一20．00％。Rombil8J申請了一種將白藜蘆醇作為膳食補充物來達到食療和美容效果的專利。該專利具有抗脂肪酶特性．主要活性成分為多酚物質。Ⅳ葡萄榨渣提取物中得到的多酚物質占多酚物質總重量的30％～90％，反式白藜蘆醇按重最計占0．001％一0．100％。該產品可通過口服形式治療蜂窩組織(浮肉)、肥胖癥或超重，日常服用劑量為O．2—2．0g。Kuhrts【91申請了適用于哺乳動物減肥方法的專利。該專利的方法能夠促進利于體重減少的去甲腎上腺素的分泌。其主要成分為：1種生熱去甲腎上腺素產生物，如麻