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【摘要】

刺五加是一味常見的中草藥，而刺五加滴丸則是指通過加工、提取、精制及加入其它敷料之后制成的藥劑。本文基于中醫學理論，總結當前的研究資料、分析刺五加滴丸的的藥學及初步藥效學，現綜述如下。

【關鍵詞】

刺五加滴丸；藥學；藥效學；有效成分

隨著社會的發展變化，生活節奏的增加以及壓力的增大，多數現代人都出現以疲勞、神經緊張或者睡眠質量差的情況，被稱之為疲勞綜合癥，對當代人健康的危害越來越大[1]。刺五加是常見的中藥，具有補益精氣的作用，在現代疲勞綜合癥的防治中具有重要意義。刺五加也是我國較早開發的中藥制劑，當前市場中有的刺五加劑型主要有膠囊、片劑、口服液以及注射液等。其中，刺五加片的制備需要通過浸膏加壓，崩解速度非常慢、因此生物利用度相對較差，尋求更加方便、有效的劑型對于保證公眾健康的意義重大。本文中，對刺五加的二次開發展品——刺五加滴丸的藥效學進行研究。

1刺五加藥材研究

1.1刺五加中醫學記載中藥材刺五加指的是將五加科植物刺五加的根莖通過干燥處理之后得到的藥材，與春秋季節進行采挖，洗凈之后干燥。刺五加性溫、五毒、微苦、歸入脾腎經。我國很早就有關于刺五加藥效的記載，例如《神農本草經》中認為其具有補中益氣、增強意志的作用，可以治療體虛、失眠、陽虛等癥。

1.2刺五加的藥理成分刺五加中含有很多的活性成分，當前主要分離應用的有苷類化合物、多糖、氨基酸及其他微量元素等。有國外學者進行研究發現，刺五加中的苷類成分有刺五加苷A（胡蘿卜苷）、刺五加苷B（紫丁香苷）、乙基半乳糖苷C、木脂素苷以及紫丁香樹脂酚二糖苷等[2]；其中水溶性多糖成分的含量較高，刺五加多糖是重要的免疫活性成分之一；除此之外，刺五加中還含有鈉、鎂、鉀、錳、銅、鉻等多種微量元素。

1.3現代藥理學結果有學者對此我家的藥理學作用進行研究，發現刺五加主要有以下幾種作用：（1）抗疲勞：刺五加中的有效成分刺五加總苷具有很強的抗疲勞作用，甚至超出人參總苷的效果。通過小鼠爬繩試驗可知刺五加總苷具有興奮作用，對機體的應激反應水平進行調節，對于睡眠剝奪造成的疲勞具有較好的抵抗作用。此外，還有研究發現，人體恒定負荷運動中脂肪的利用也會被刺五加總苷影響，能夠增加脂肪功能，節省肌糖原，從而減少機體的疲勞感[3]；（2）抗癌作用：通過移植瘤的試驗發現，刺五加對于癌細胞的擴散、轉移以及小鼠白血病均產生抑制作用，對于化療藥物的毒性也有一定的改善效果。（3）抗菌與抗病毒作用：藥理學研究發現，刺五加對于大腸桿菌、白色葡萄球菌等細菌具有既叫好的抑制作用，其有效成分多糖能夠顯著增強豚鼠對于人型結核桿菌的抵抗能力。（4）提高免疫力：刺五加中藥中的苷類與多糖類成分可以提高網狀內質系統的吞噬能力，增強CIL殺傷靶細胞火丁，是非常理想的免疫增強劑之一。除此之外，還有研究發現刺五加對于心臟和血液循環具有一定的作用，能夠促進血管擴張、改善缺血代謝，同時調節中樞神經系統，對其興奮過程與抑制過程產生影響，促進腦細胞的修復。在早期糖尿病腎病、冠心病等治療中均產生積極作用。

2刺五加滴丸藥學及初步藥效學分析

隨著醫療水平的提高，刺五加的藥用劑型越來越多。而設備、工藝的改進也很大程度上提高了刺五加滴丸的成熟。刺五加滴丸的制備是將固體或者液體的藥物與基質熔化之后加入到不混溶的冷凝液中，通過收縮冷凝反應而得到的制劑，其主要應用在疾病的口服治療中。刺五加重要的滴丸特點為：能夠增強藥物的穩定性，減少刺激和不良氣味；藥物的溶解度提高，迅速發揮藥效；一定程度上減少毒副作用[4]。在臨床中，刺五加滴丸通過口服后無唾液接觸即開始崩解，在第一時間通過口腔黏膜以及咽喉部黏膜吸收，因此無論是飯前或飯后均能夠使用，具有起效速度快的優點，在某些疾病的急救中可產生重要價值。

2.1刺五加滴丸的鎮靜與抗疲勞藥效有研究對刺五加對小鼠自發活動的影響進行研究，發現連續給予高劑量的刺五加滴丸，小鼠的自由活動次數明顯減少，對比低劑量組的差異較大，同時，給予刺五加浸膏和刺五加片的小鼠自由活動次數也有下降，但是對比刺五加滴丸的結果有一定的差異。結果提示減少小鼠的自由活動量，起到鎮靜的效果，隨著劑量的增加效果更佳顯著。在小鼠游泳試驗中，應用刺五加滴丸、刺五加浸膏以及刺五加片均在一定程度上延長了小鼠的游泳時間。在用藥之后1小時將小鼠放到特定的水槽中進行游泳試驗，記錄時間。其中，劑量為560mg/kg的刺五加滴丸組小鼠游泳時間為（514±271）s，劑量減半的情況下時間為（364±173）s；而給予刺五加浸膏560mg/kg的的小鼠游泳時間為（413±216）s，與對照組（325±159）s相比的差異較大。同時可見，其中刺五加滴丸組的效果最好，在劑量為560mg/kg的情況下游泳時間明顯高于同組其他劑量以及其他組的小鼠，對比差異顯著。這一結果表明刺五加具有抗疲勞的作用。

2.2刺五加的毒性分析在觀察刺五加滴丸對小鼠急性毒性的試驗中，對健康小白鼠灌胃給予刺五加滴丸予以研究，試驗之前保證動物禁食，按照一定的比例對藥物進行稀釋，持續觀察14天小鼠的反應及活動狀態。結果發現，給予刺五加滴丸液之后，小鼠的活動出現明顯的減少，部分小鼠開始俯臥不懂，1h之后開始有死亡小鼠出現；用藥第2天高劑量組的小鼠活動仍然明顯減少；第三天開始小鼠的活動增加，精神狀態逐漸恢復，連續進行14天的觀察階段，沒有發現其他明顯的異常情況。對死亡小鼠進行解剖發現心臟、肝臟等重要器官沒有明顯異常。根據小鼠的用藥劑量計算，刺五加滴丸液的平均人用劑量約為0.01g/kg。長期毒性研究還發現，給予人用劑量500倍和50倍的劑量進行小鼠實驗，其中高劑量組小鼠用藥之后流涎，兩組的體重增長均變換，低劑量組小鼠的行為、精神和外觀正常，分析小鼠的血液學、尿常規及病理組織檢查等指標并未見異常。

3討論

隨著醫療水平的提高以及人們健康和保健意識的增強，中醫藥在社會中的應用地位得到進一步的提高，加強對中草藥的研究、改善其劑型和安全性對于提高疾病的治療效果具有重要意義[5]。刺五加作為傳統中醫學中補腎強腰、益氣安神、活血通絡以及治療失眠、胸痹、腎虛等多種疾病的藥物在現代醫學中也應當進一步發揮出其價值。本文通過分析刺五加的藥學與初步藥效學發現，刺五加中的有效成分在神經系統、血液系統、心血管系統等全身系統疾病的治療中起到一定的作用，而刺五加滴丸也具有較好的鎮靜、抗疲勞作用，同時安全性較高，沒有明顯的長期毒副作用，具有非常廣闊的應用前景。

參考文獻

[1]翟春梅,孟永海,馮飛飛等.刺五加總黃酮滴丸制備工藝研究[J].中醫藥信息,2014,31(1):26-29.

[2]劉春濤,侯海鴿,范乃英等.原子熒光法測定刺五加不同部位中的砷、銻、汞、硒[J].光譜學與光譜分析,2010,30(4):1123-1125.D

[3]邢朝斌,龍月紅,李非非等.刺五加鯊烯合酶基因家族兩成員的達及其與皂苷含量的關系[J].西南農業學報,2014,27(3):1252-1255.

[4]畢云楓,朱洪彬,皮子鳳等.UPLC-MS/MS結合多探針底物方法研究刺五加葉中黃酮苷類成分對CYP450活性的影響[J].高等學校化學學報,2013,34(5):1067-1071.

[5],焦海勝,李樹綱等.HPLC法測定刺五加提取物緩釋微球中刺五加苷B的含量[J].中國藥師,2013,16(7):996-998.

作者：劉瑩 單位：山東省淄博市淄川區城區衛生院