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摘要：三棱為黑三棱科植物黑三棱削去外皮的干燥塊莖，是常用的活血化瘀藥，臨床多用生三棱和醋三棱。現對三棱的炮制、有效成分及藥理作用的研究進行綜述，為三棱的開發利用提供參考。

關鍵詞：三棱；有效成分；藥理作用

三棱系黑三棱科植物黑三棱削去外皮的干燥塊莖，味苦、性平，入肝、脾經，具有破血行氣、消積止痛的功能，是臨床常用的活血化瘀藥。本文就近年三棱研究進展綜述如下。

1炮制

1.1生三棱

生三棱為削去外皮的干燥塊莖，中藥的干燥方法有陰干、風干、曬干、烘干、微波干燥、冷凍干燥、紅外干燥和噴霧干燥等，合適的干燥方法能較好地保持藥材的外觀及藥用功能成分的活性。賀瀟瀟等[1]采用微波干燥方法加工三棱后，三棱中的酚類、多糖及總酚含量最高，采用烘干方法加工后，三棱中的總皂苷含量最高。

1.2醋三棱

1.2.1醋炙

《中華人民共和國藥典》規定的炮制法為醋炙法，即醋炒三棱至色變深，每100kg三棱，用醋15kg。

1.2.2醋煮

取三棱片，在開水鍋內浸沒，煮至六成透時，加醋煮，至湯汁吸盡，取出晾干。每100kg三棱，用醋30kg。

1.2.3醋蒸

取三棱片，用醋浸泡1d，蒸半天至透，干燥。每100kg三棱，用醋25kg。

2化學成分三棱中的化學成分

主要為揮發油類、黃酮類、有機酸類、皂苷類、苯丙素類及生物堿類等。

2.1揮發油

目前已知三棱揮發油成分包括呋喃化合物的含氧衍生物、芳香族化合物的含氧衍生物以及烴、醇、脂肪酸類化合物等[2-3]。朱鳳妹等[4]利用氣相色譜-質譜聯用法從三棱揮發油中分離出32個化學成分，用面積歸一化法，通過G1710BA數據處理系統進行分析，得出其主要成分為3，5，6，7，8，8a-六氫-4，8a-二甲基-6-（11-methylethyenyl）-2（1H）萘酮（12.95%）、2，4，6，7，8，8a-六氫-5（1H）-黃酮（10.72%）、十氫-4a-甲基-1-萘（5.78%）、3H-3a-7-甲撐苷菊環烴（5.69%）。鞏麗麗[5]靜態頂空進樣，通過GC-MS對三棱揮發性成分進行分析，檢出41個組分，并鑒定出25個主要揮發性成分：糠醛（63.14%），保留時間為6.95min，峰面積63.14；5-甲基糠醛（6.54%），保留時間為13.54min，峰面積6.54；2-甲基-丁醛（2.54%），保留時間為2.68min，峰面積2.54。

2.2有機酸

三棱中含有多種脂肪酸，含量較高的有十六酸、十八二烯酸、十八烯酸以及十八酸，約占脂肪酸的90%[6]。不同研究團隊從三棱中分離的脂肪酸還有三棱酸、樺木酸和香草酸等[7-10]。梁僑麗[11]應用色譜技術分離純化，通過理化性質和波譜學方法鑒定化合物的結構。結果從三棱95%乙醇提取物中分離得到12個化合物，分別鑒定為過氧化麥角甾醇（1）、（8E，10E）-7，12-二氧-8，10-十八碳二烯酸（2）、α-二十一烷酸單甘油酯（3）、正丁酸（4）、大黃素甲醚（5）、香草醛（6）、大黃素（7）、香草酸（8）、對羥基苯甲酸（9）、反丁烯二酸（10）、1-O-阿魏酰基-3-O-p-香豆酰基甘油（11）、赤蘚醇（12）。化合物1~5、7、9、10和12為首次從黑三棱屬植物中分離得到。

2.3總黃酮

張衛東等[12]從三棱的乙醇提取物中分離得到3個黃酮類化合物，分別為芒柄花素、山奈酚和5，7，3，5-四羥基黃酮醇-3-O-β-D-吡喃葡糖糖苷，后者為新的天然產物。李可意等[13]從三棱中分離出了蘆丁。LeeSY等[14]從三棱甲醇提取物中分離得到了異鼠李素-3-O-蕓香糖苷。

2.4總皂苷

張衛東等[15]先后從三棱乙醇提取物中分得β-谷甾醇-3-O-β-D-吡喃葡糖苷、△5，6膽酸甲酯-3-O-α-L-鼠李糖（1→4）-β-D-吡喃葡糖苷、△5-膽酸甲酯-3-O-β-D-吡喃葡糖醛酸（1→4）-α-L-鼠李糖苷、△5-膽酸甲酯-3-O-β-D-吡喃葡糖苷。

2.5苯丙素類

QsamuS等[16]從三棱的甲醇提取物中分離得到了8個苯丙素類化合物。XiongY等[17]從三棱乙醇提取物氯仿萃取部分分離得β-D-（1-O-acetyl-3-o-cis-feruloyl）Fructofuranosylα-D-2，3，6-O-triacetylglucopyranosi-de1和1-O-Cis-feruloyl-3-O-trans-p-coumar-oylglycerol2個苯丙素類化合物。LeeSY等[14]從三棱的甲醇提取物中分離得到了6個苯丙素類化合物，其中化合物β-D（6-O-trans-Feruloyl）-fructofuranosα-D-O-glu-copyranoisde是從三棱中首次分離出的化合物。

2.6生物堿

孫杰[18]使用正向柱層析方法從黑三棱中分離鑒定到一個新生物堿糖苷“鋁絡合黑三棱堿三糖苷”。三棱中分離的生物堿還有3-Isobutyl-tetrahydro-imidazo[1，2-α]pyridine-2，5-dione和1，4-Dimethyl-2-（1H-pyrrole-2'-carbonyloxy）-malate[19-20]。

2.7其他

鄧可眾等[21]采用硅膠柱色譜、SephadexLH-20和制備HPLC等手段從中藥三棱中分離得到了一對順反異構的阿魏酸蔗糖酯，β-D（1-O-乙酰基-3-O-順-阿魏酰基）呋喃果糖基α-D-2'，4'，6'-O-三乙酰基吡喃葡萄糖苷（1）和β-D（1-O-乙酰基-3-O反-阿魏酰基）呋喃果糖基α-D-2'，4'，6'-O-三乙酰基吡喃葡萄糖苷（2）和1個甘油酯類化合物，1-O阿魏酰基-3-O-p-香豆酰基甘油（3），其中，化合物1為未見文獻報道的新化合物。有研究團隊利用有效成分跟蹤法從植物三棱中分離出3個環二肽類成分分別為：環（酪氨酸-亮氨酸）[cyclo-（TyrLeu）]，環（苯丙氨酸-苯丙氨酸）[cyclo-（Phe-Phe）]，以及環（苯丙氨酸-酪氨酸）[cyclo-（Phe-Tyr）][22-23]。

3藥理作用

3.1抗凝、抗血栓

三棱為常用的破血消癥藥，王新勝等[24]發現三棱中黃酮類、皂苷類、β-谷甾醇、p-香豆酸、甘露醇和阿魏酸具有抗血小板和抗血栓的藥理作用，與三棱活血化瘀功效一致。劉貝等[25]研究發現環（酪氨酸-亮氨酸）、環（苯丙氨酸-苯丙氨酸）和環（苯丙氨酸-酪氨酸）均可使大鼠血漿凝血酶原時間、凝血酶時間及活化部分凝血活酶時間延長，具有抗凝作用。

3.2鎮痛抗炎

邱才煒等[26]經過試驗發現，三棱丸能顯著延長小鼠的痛覺反應時間，并能明顯減少小鼠的扭體次數；減輕大鼠足爪腫脹和小鼠耳腫脹反應；抑制棉球誘導的大鼠肉芽組織增生；同時可減少大鼠角叉菜膠性炎癥滲出液中的PGE2含量，表明三棱丸具有顯著的鎮痛和抗炎的作用。

3.3治療婦科疾病

近幾年研究發現三棱對婦科疾病，尤其是雌激素依賴性疾病有一定的治療作用。沈東成[27]采用芥子油單側卵巢注射法制備大鼠卵巢囊腫的動物模型，通過灌胃給予模型大鼠生三棱總黃酮，結果大鼠血清及卵巢內雌激素受體含量升高，提示中藥三棱具有抑制卵巢囊腫的作用。余成浩等[28]通過實驗發現，灌胃給予子宮肌瘤模型大鼠“三棱-莪術”配伍藥液，可改變肌瘤子宮的結構、調節內分泌激素水平、改善病理組織學、降低雌二醇、孕酮的含量，提示其對實驗性大鼠子宮肌瘤病有明顯的防治作用。不同研究團隊發現，三棱有抗子宮內膜異位癥的作用。陳怡等[29]證實三棱丸能有效降低異位內膜組織中微血管的密度，降低異位內膜組織中VEGF、TNF-α蛋白和mRNA的水平，具有良好的抗EMS血管生成的作用。李傲等[30]通過研究發現三棱丸可以抑制異位內膜大鼠異位病灶局部P450arom蛋白的表達并降低雌二醇濃度。

3.4抗腫瘤

吳昊[31]發現，以苯丙素為主要成分的三棱活性部位對肝癌細胞株具有明顯的抑制作用。孫杰等[32]經過實驗證明三棱黃酮對雌激素受體β陽性的人肺癌細胞株A549與雌激素受體α陽性的人乳腺癌細胞株MCF-7具有明確的細胞毒理作用，并發現其抑制細胞增殖活性的機制可能與誘導細胞的S/G2細胞周期停滯相關。李學臣等[33]經過試驗發現三棱的水提物能夠提高血清中TNF-α、IL-2水平，增強荷瘤鼠的免疫能力，從而發揮抗腫瘤、抑制腫瘤生長的作用。

3.5抗器官纖維化

王英豪等[34]通過研究發現三棱與莪術配伍能調節細胞因子、降低羥脯氨酸含量，能有效抑制博來霉素引起的肺纖維化。三棱、莪術聯用也可調節細胞凋亡相關蛋白bax、bcl-2表達，抑制肝纖維化大鼠的肝細胞凋亡，具有抗肝纖維化的作用[35]。徐速等[36]發現，三棱與莪術配伍而成的三棱丸方能促進過氧化物酶增殖物激活受體γ（PPARγ）生成，降低腸道纖維化因子的生成水平，具有抗腸纖維化的作用。

3.6其它藥理作用

任燕[37]通過研究發現，三棱中的琥珀酸和香草酸以及三棱、莪術有效成分配伍能夠抑制HaCaT細胞（人永生化上皮細胞）增殖，抑制活化的HaCaT細胞分泌TLR2和1L-2，下調hedghog信號通道蛋白PTCH1表達，提示其可能為三棱、莪術治療銀屑病的作用機制。研究表明三棱具有抗動脈粥樣硬化的藥理作用，破血藥（三棱、莪術）既可上調Bc1-2的表達，下調Bax的表達，抑制動脈粥樣硬化大鼠動脈內膜細胞凋亡，又可抑制PCNA、VEGFmRNA及VEGFR-2mRNA的表達，抑制細胞增殖，并且其作用強于活血藥（當歸、川芎）[38]。近期研究表明三棱可下調Cyr61、Ch25h、Sgk1基因表達水平，可能為其抗動脈粥樣硬化的機制[39]。

4小結

本文綜述了中藥三棱的藥材炮制、有效成分及藥理作用。三棱的有效成分主要為揮發油類、黃酮類、皂苷類、有機酸類、苯丙素類、生物堿類等。但近幾年有關三棱新化合物的報道較少。近年來，各團隊不僅對三棱水提物的藥理作用研究，還進一步對三棱所含的具體化學成分的藥理作用進行探索，可總結為三棱具有抗凝、抗血栓、鎮痛抗炎、抗腫瘤等的藥理作用。近年來，有關生三棱化學成分及藥理作用的研究已經取得很大成果，但仍有些許不足，需要相關研究團隊的共同努力。（1）對三棱化學成分治療相關疾病的研究還不成熟。在對治療具體疾病的研究中，多以三棱這一中藥為研究對象，可能造成其化學成分的研究與臨床應用脫節。（2）三棱的藥理作用較為復雜，但其某一藥理作用的強弱大小缺少對比和評價標準，同時應加強對其優勢病種的研究。（3）三棱中多種化學成分可具有相同或相似的藥理作用，應將此類化學成分進行對比研究。（4）關于炮制對三棱化學成分及藥理作用影響的研究較少，應進行補充研究。如對醋三棱的炮制工藝優化，化學成分改變，藥理作用改變進行系統研究，最終建立起炮制法與臨床治療的橋梁。（5）對中藥三棱毒理作用的研究較少，且其毒性成分與有效成分的聯系需進行進一步的研究。將三棱中提取出化學成分研制成治療某一疾病的特效藥（如青蒿素治療瘧疾），需要不同研究學者的進一步努力，但同時提高提取率，降低提取成本，優化提取工藝，亦是有待解決的問題。

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作者：李瑤；趙金雙；趙輝；余成浩 單位：成都中醫藥大學