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編者按：本文主要從感染性疾病；非感染性疾病；其他；結束語，對大蒜素應用進展進行講述。其中，主要包括：病毒感染、細菌感染、真菌感染、寄生蟲感染、循環系統、心肌損傷國內外很多學者發現大蒜素對心肌缺血再灌注損傷具有防治作用,并在這個方面進行了大量而深入的研究、大蒜素是一種較好的免疫激發性中草藥、大蒜素(allicin)又名大蒜新素,是百合科蔥屬植物蒜的鱗莖中的主要有效成分,其化學名為二烯丙基三硫化物（CH2＝CHCHSSSCH2CH＝CH2）、大蒜素是1種天然單體化合物,具有易得、結構簡單、易合成、生物活性作用明顯等特點,其藥用和保健作用已被廣泛認可,這一領域內的研究和開發也愈來愈受重視，具體材料請詳見：

摘要：近年來,大蒜素作為一天然活性藥物,其臨床意義引起人們廣泛關注。本文對大蒜素具有抗腫瘤、抗炎、抗衰老、抗微生物、抗潰瘍、抗氧化、提高機體免疫力等多種臨床應用進行闡述,說明大蒜素有廣闊的應用前景。

關鍵詞：大蒜素;應用;進展

大蒜素(allicin)又名大蒜新素,是百合科蔥屬植物蒜的鱗莖中的主要有效成分,其化學名為二烯丙基三硫化物（CH2＝CHCHSSSCH2CH＝CH2）。它具有較強的殺菌力,抗菌譜也很廣,被譽為天然的廣譜抗生素。自19世紀巴斯德首先發現大蒜具有抗菌活性以來,大蒜素被廣泛應用于抗細菌、病毒和真菌的感染。近年來,隨著國內外學者對大蒜素的化學、藥理和臨床研究的不斷深入,發現它還具有抗腫瘤、降低膽固醇、抗血小板聚集、護肝、預防心血管疾病、降血壓、抗氧化等作用。

1感染性疾病

1.1病毒感染

大蒜素對單純皰疹病毒、水皰性口炎病毒、副流感病毒、人鼻病毒等具有滅活作用。臨床研究發現大蒜素對骨髓移植者并發人巨細胞病毒感染有明顯的防治作用［1］。張銘生［2］應用大蒜素治療小兒皰疹性咽峽炎效果顯著。藍景生等［3］通過研究發現大蒜素可在體外通過抑制CVB2、CVB3、CVB6生物合成而發揮抗柯薩奇病毒B（CVB）的作用。Josling［4］在一項大型的對照實驗中發現大蒜素對普通感冒病毒有一定的抑制作用。滕光英等［5］通過觀察大蒜素保留灌腸佐治嬰幼兒輪狀病毒腸炎的療效,發現大蒜素有抗輪狀病毒的作用。

1.2細菌感染

大蒜素具有廣譜的抗菌活性,對常見的G+和G細菌均有較好的抗菌作用,包括埃希氏菌、葡萄球菌、糞腸球菌、鏈球菌、克雷伯菌、卡他莫拉菌、幽門螺桿菌等,甚至對耐酸的結核分枝桿菌也具有一定的作用,可治療急性菌痢、百日咳、嬰兒腹瀉、大葉性肺炎、肺結核、傷口化膿、沙眼等［6］。袁耀明等［7］應用大蒜素聯合小檗堿治療慢性細菌性痢疾療效顯著。楊鳳仙等［8］在使用抗生素的基礎上,加用大蒜素及復方丹參注射液靜脈滴注,治療大葉性肺炎取得了很好的效果。吳福榮［9］經過實驗得出,大蒜素注射液結合抗結核藥物可以治療肺結核。謝曉莉等［10］通過用大蒜素和甲醛甲酚進行對照治療慢性根尖周炎發現,大蒜素能有效地治療慢性根尖周炎。目前研究較多的是大蒜素抗幽門螺旋桿菌（HP）的作用。薛雷［11］應用大蒜素和雷尼替丁治療HP陽性潰瘍患者,效果顯著。另有柳楊等［12］報道,采用大蒜素對HP相關性消化性潰瘍進行治療,也有效。

1.3真菌感染

大蒜素對多種致病真菌有抑制或殺滅作用。低濃度時主要抑制真菌生長,高濃度時可完全殺死真菌。Davis［13］綜述了大蒜素在體外對念珠菌屬、隱球菌屬、發癬菌、表皮癬菌屬和小孢子菌屬都有效,能夠抑制孢子的萌芽和菌絲的生長。臨床已用于治療隱球菌腦膜炎、肺部及消化道真菌感染、白色念珠菌毒血癥、白色念珠菌引起的小兒消化不良、真菌性角膜炎、新生兒鵝口瘡、頭癬等。

1.4寄生蟲感染

大蒜素對多種寄生蟲感染性疾病有很好的療效。隱孢子蟲(cryptosporidium)是一種可引起嬰幼兒腹瀉的病原體。目前,對隱孢子蟲所致腹瀉,尚無特效藥。鄭惠檳等［14］用大蒜素治療嬰幼兒隱孢子蟲病取得了良好的療效。張振明等［15］研究發現大蒜素可破壞卡氏肺孢子蟲的超微結構,引起蟲體死亡。大蒜素能有效殺傷弓形蟲速殖子,特別是抗弓形蟲病復發的作用較明顯［16］。Cloves等［17］發現大蒜素對瘧疾具有較好的治療效果。Mirelman等［18］研究發現,人腸道內的寄生蟲阿米巴屬對大蒜素非常敏感。此外,大蒜素對滴蟲性陰道炎、蟯蟲等都有很好的治療作用。

2非感染性疾病

2.1循環系統

2.1.1高血壓賈海忠等［19］觀察大蒜素對不穩定型心絞痛高血壓的影響,發現大蒜素對收縮壓和舒張壓均有明顯降低作用,且降壓速度比葛根素快。

2.1.2心律失常黎啟華等［20］指出,大蒜素通過延長心肌細胞的有效不應期、降低自律性,起到抗心律失常的作用,可用于快速心率的心律失常,如早搏、心動過速等。Matin等［21］報道大蒜素有減慢竇性心率、抑制心肌收縮、抗心律失常的作用。

2.1.3急性腦梗塞張久亮等［22］通過觀察大蒜素及川芎嗪對比治療急性腦梗塞臨床療效,發現大蒜素對急性腦梗塞具有較好的治療效果。

2.1.4冠心病心絞痛聶曉敏等［23］應用大蒜素和硝酸甘油對比治療冠心病心絞痛,治療組的總有效率為83.17%,與對照組總有效率80.10%相近,提示大蒜素注射液治療冠心病心絞痛具有良效。

2.1.5心肌損傷國內外很多學者發現大蒜素對心肌缺血再灌注損傷具有防治作用,并在這個方面進行了大量而深入的研究。史春志等［24］通過觀察大蒜素對培養乳鼠心肌細胞缺氧/復氧損傷細胞凋亡的影響,發現大蒜素具有抗心肌細胞凋亡作用,可減輕心肌細胞A/R損傷。

2.2消化系統

2.2.1慢性胃病大蒜素具有降低胃內亞硝酸鹽含量和抑制硝酸鹽還原菌的作用。王選杰等［25］對經胃鏡及黏膜活檢病理確診為慢性胃病的患者91例,其中淺表性胃炎50例,萎縮性胃炎31例,淺表萎縮性胃炎6例,疣狀胃炎4例,隨機抽樣分為治療組69例和對照組22例,治療組口服大蒜素0.3g,3次/d,6個月為1個療程,對照組以同法給予安慰劑。服藥1個月后胃液pH值降低,酸度增加,且降低胃液內亞硝酸鹽含量,對胃區不適、飽脹、隱痛、返酸、噯氣、燒灼及食欲不振等癥狀者有明顯改善,提示大蒜素對慢性胃病有一定治療作用。

2.2.2慢性結腸炎王德立等［26］用米雅BM制劑(主要含酪酸菌)和大蒜素聯合治療52例慢性結腸炎患者(腹瀉型),結果顯效28例,有效18例,總有效率88.4%.結果顯示大蒜素對治療慢性結腸炎所致腹瀉有良好的療效。

2.2.3保護肝臟韓娜等［27］報道,大蒜素對四氯化碳誘發大鼠肝損傷引起的血清ALT和脂質過氧化物丙二醛水平的升高有明顯的抑制作用,這種作用具有劑量效應關系。劉進等［28］采用大蒜素膠丸結合一般療法治療脂肪肝患者,療效顯著。

2.3泌尿生殖系統

2.3.1非淋菌性尿道炎近年來,非淋菌性尿道炎(NGU)尤其為解脲脲原體(UU)所致NGU的治療,成為臨床醫生關注的一個問題。王強等［29］用大蒜素和米諾環素對比治療UU,結果表明,口服上述兩種藥物治療NGU療效相近。

2.3.2前列腺炎劉志田［30］報道,采用直流電導入大蒜素治療慢性前列腺炎40例取得滿意的治療效果,總有效率91%.

2.4代謝性疾病

2.4.1降血糖動物實驗表明,不同劑量的大蒜素均可降低血糖,其作用主要是通過升高血清胰島素水平來實現的。通過對健康人葡萄糖耐量實驗表明大蒜素能夠提高正常人葡萄糖耐量作用。李格等［31］觀察大蒜素降糖作用,降糖效果顯著。

2.4.2降血脂張庭廷等［32］通過研究大蒜素降血脂作用及其機理,發現大蒜素有顯著的降血脂效應。

2.5免疫性疾病

大蒜素是一種較好的免疫激發性中草藥。動物實驗發現大蒜具有免疫促進作用,能提高免疫功能低下小鼠的淋巴細胞轉化率和E玫瑰花結形成率,提高碳廓清指數及對抗由環磷酰胺所致的胸腺縮小,對免疫功能低下小鼠有促進細胞免疫、體液免疫和非特異性免疫的功能［33］。大蒜素對腫瘤宿主的免疫有影響,大蒜素可使腫瘤內中性粒細胞、巨噬細胞和淋巴細胞數量增加,對癌細胞有直接細胞毒殺傷作用［34］。艾滋病是一種機體免疫缺陷綜合征,我國援外醫療隊醫生在烏干達金賈市醫院用大蒜治療98例艾滋病患者,有64例患者的癥狀出現明顯好轉。大蒜中的硒元素可以抑制細胞免疫反應,恢復和重建艾滋病患者的免疫系統功能［35］。

2.6抗腫瘤

近年國內外的流行病學調查和實驗研究均表明,大蒜素對胃癌、結腸癌、肝癌、肺癌等多種腫瘤均有明顯抑制作用［36］。Oommen等［37］發現大蒜素可抑制腫瘤的生長,誘導癌細胞凋亡小體的形成和核固縮。王海燕等［38］觀察大蒜素對胃癌細胞株及移植瘤的作用,發現大蒜素可以直接殺傷胃癌細胞。王旭平等［39］通過研究大蒜素對體外培養結腸癌HT29細胞增殖的影響,發現大蒜素對人結腸癌HT29細胞增殖具有抑制作用。沈立等［40］通過對大蒜素協同紫杉醇對肺癌細胞殺傷作用的實驗研究,得出大蒜素可將肺癌A549細胞阻滯于G2/M期,具有協同抗腫瘤作用。曹開源等［41］研究發現,大蒜素能誘導人膀胱癌細胞株BIU87細胞凋亡。

2.7抗氧化

氧自由基損傷及脂質過氧化是引起癌癥、動脈粥樣硬化和衰老的主要原因。體外實驗［42］證明,大蒜提取物可對抗過氧化氫的損傷作用。從而有效地延緩衰老,預防癌癥、動脈粥樣硬化的發生。大蒜中含有的稀有元素硒,是谷光甘肽過氧化酶的主要組成成分,它的抗氧化能力比維生素E高500倍。

3其他

3.1抗血小板聚集活性

實驗證明,從大蒜油分離出的丙二烯一硫化物、二烯二硫化物、甲基丙烯三硫化物、二丙烯三硫化物、均有抗血小板聚集作用［8］。Mahendra等［43］也證實了大蒜素的抗血小板活性。

3.2皮膚疾病

大蒜對凍瘡、燒傷有明顯療效,并可治療頭癬、斑禿、腳氣、禿頂、皸裂［8］。趙光純等［44］對皮膚移植患者在對照組常規治療基礎上,治療組加用大蒜素,結果兩組患者住院時間、感染率、一次植皮成功率比較,均有顯著差異(P<0.05)。

3.3解毒

大蒜對重金屬類藥物中毒有防治作用。大蒜素對鉛中毒小鼠的致死效應具有拮抗作用,能提高鉛中毒小鼠的存活率。對于慢性鉛中毒小鼠能降低其組織中的鉛含量,且大蒜素的排鉛作用是持續的,能有效地排出機體內蓄積的鉛［45］。牟穎等［46］通過小鼠ATP酶變化研究大蒜對MeHg中毒的防治作用,結果表明,大蒜對MeHg毒性有拮抗作用。

4結束語

綜上所述,大蒜素是1種天然單體化合物,具有易得、結構簡單、易合成、生物活性作用明顯等特點,其藥用和保健作用已被廣泛認可,這一領域內的研究和開發也愈來愈受重視。但在臨床應用當中,大蒜的臭味以及刺激性還有待進一步改善,使其用起來讓人更容易接受。同時,大蒜素的一些藥理作用機制尚不明確,需要進一步的探討研究。相信隨著國內外學者的深入研究,大蒜素的臨床應用將會有更加廣闊的前景。

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